Der Begriff Orthomolekulare Medizin wurde von ihrem Begründer Linus Pauling geprägt. Er behauptete bereits vor über 30 Jahren, dass Vitalstoffe, insbesondere Vitamine, vor chronischen Erkrankungen schützen und sogar lebensverlängernd wirken können. Vitamine, Mineralstoffe, Spurenelemente und essentielle Fettsäuren können, in der richtigen Menge, Konzentration und Kombination angewandt, einen bemerkenswerten Gesundheitsschutz bewirken.
Die durch Orthomolekulare Medizin mögliche Krankheitsvorbeugung, Verbesserung von Lebenskraft und damit Lebensfreude und in bestimmten Fällen auch Heilung oder Verbesserung von chronischen Krankheitszuständen, macht jedoch den Grundsatz Optimaldosierung statt Minimaldosierung erforderlich.
Das praktische Vorgehen in der orthomolekularen Medizin muss sich allerdings natürlich am Einzelfall ausrichten und an dem was es zu behandeln, verbessern oder auf Grund spezieller Gefährdung zu verhindern gilt. Nicht jeder muss eine riesige Palette nahrungsergänzender Substanzen zu sich nehmen. Beim Herz-Kreislauf-Gefährdeten müssen andere Schwerpunkte gesetzt werden als beim Immungeschwächten oder chronisch müden und leistungsgeminderten Patienten. Die Schwangere oder Stillende benötigt andere Nahrungsergänzungen als der ältere Mensch und so weiter. Zudem helfen bestimmte Blutuntersuchungen, spezielle Mängel ausfindig zu machen und gezielt auszugleichen.